Эксфорж – инструкция по применению, дозировка, аналоги, взаимодействие, применение у детей, отзывы, побочное действие

Инструкция по применению лечебного средства Эксфорж содержит его особенности фармакологического действия, противопоказания, передозировка, сроки и условия сбережения, сведения об упаковке, совместное действие с иными лекарственными препаратами, общие сведения о лекарственном средстве, его состав, специфика использования при вынашивания ребенка, описание, побочные действия и т.д. Приводится перечень выпускаемых аналогов. По нашей просьбе врачи-специалисты рассказывают о итогах использования этого препарата при разных диагнозах, для мужчин и женщин, пожилых и юных пациентов, при лечении на дому и в стационаре. Высказались об спецификах воздействия и больные. Просим подписчиков рассказать об известных им конкретных случаях использования этого лекарственного средства для лечения их болезней близких людей. Есть ли, на ваш личный взгляд, наиболее эффективные средства от вашего заболевания? В чем их сравнительные плюсы, минусы? Ваш опыт поможет остальным пациентам эффективно исцелиться.

ATX

C09DB01

Зарубежное названиее

EXFORGE

Форма

таблетки

Цена в розничных сетях

1553

Фармокологическая группа

Антигипертензивный препарат

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое воздействие

Комбинированное гипотензивное средство.Амлодипин в составе Эксфоржа – БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии.У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость.Валсартан в составе Эксфоржа – специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС.Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Показания для приема

артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Как правильно осуществлять прием

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.

Возможные побочные дейстия

При приеме Эксфоржа наблюдаются следующие побочные проявления:

  • со стороны органов дыхания: назофарингит, грипп, кашель, боль в гортани и глотке;
  • со стороны ЦНС: парестезии, головная боль, сонливость, головокружение;
  • со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение;
  • кожные реакции: сыпь, эритема;
  • со стороны органов пищеварения: диарея/запор, боль в животе, сухость во рту, тошнота;
  • со стороны костно-мышечной системы: отеки суставов, артралгии, боль в спине;
  • прочие: пастозность, периферические отеки, астения, приливы крови к лицу, чувство жара, отек лица, повышенная утомляемость.

В редких случаях отмечались: повышенная чувствительность, нарушения зрения, выраженное снижение АД, шум в ушах, тревожность, синкопальное состояние, гипергидроз, зуд, чувство тяжести, экзантема, мышечные спазмы, поллакиурия, эректильная дисфункция, полиурия.

Кроме того, побочные действия от каждого из компонентов могут проявить себя при употреблении Эксфоржа, даже если до этого не наблюдались в клинических исследованиях.

Препарат Ко-Эксфорж имеет следующие побочные проявления:

  • со стороны обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • со стороны нервной системы: парестезия, обморок, заторможенность, головокружение, вкусовые нарушения, головная боль, нарушения координации, нейропатия;
  • со стороны органов слуха: вертиго;
  • со стороны органов дыхания: кашель, раздражение в горле, одышка;
  • со стороны кожных покровов: зуд, повышенное потоотделение;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: поллакиурия, увеличение содержания креатинина в плазме, почечная недостаточность;
  • общие расстройства: абазия, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, болевые ощущения в грудной клетке, нарушения походки, общая слабость;
  • со стороны психики: сонливость, нарушения сна;
  • со стороны органов зрения: зрительные нарушения;
  • со стороны ССС: флебит, значительное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, неприятный запах во рту, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, рвота, тошнота;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: болевые ощущения в конечностях и спине, отеки суставов, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия;
  • со стороны половой системы: эректильная дисфункция;
  • прочие: увеличение массы тела, гиперурикемия.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность к Эксфоржу (любому из его компонентов), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

Во время беременности

Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.

Неизвестно, выделяются ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и усилению клинического эффекта. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконашл и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.

Индукторы изофермента CYP3A4. Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изоферментаCYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови; при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его клинический эффект.

При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Валсартан

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Препараты и вещества, влияющие содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль содержания калия в крови.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: назначение антагонистов рецепторов ангнотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению гипотензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в т.ч. получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензииа II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек. При начале или изменении режима применения пациентами антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют.

При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "NV" – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 6.94 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 54.06 мг, кросповидон – 20 мг, магния стеарат – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 4.4 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 3.6 мг, вода очищенная – q.s.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "ECE" – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 6.94 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 109.06 мг, кросповидон – 40 мг, магния стеарат – 9 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 7.15 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 5.85 мг, вода очищенная – q.s.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "UIC" – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.87 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 108.13 мг, кросповидон – 40 мг, магния стеарат – 9 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) – 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) – 0.03 мг, вода очищенная – q.s.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Условия хранения

Держать лекарства нужно в недоступном для маленьких детей, сухом месте. Оптимальная температура при этом не выше 25°С.

Состав

Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:

  • активные компоненты – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид;
  • дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.

Дополнительно

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено.

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Для детей

Безопасность применения Эксфоржа у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Как продается в рознице

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!!! Перед приемом лекарства констультация с врачом обязательна!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Загрузка...

Оставить комментарий