Эзетрол – инструкция по применению, дозировка, побочное действие, отзывы, взаимодействие, аналоги, во время беременности

Эзетрол - инструкция по применению, дозировка, побочное действие, отзывы, взаимодействие, аналоги, во время беременности

Мы размещаем инструкцию по применению препарата Эзетрол: общая информация, описание, когда применяется, когда нельзя применять, состав, норма применения, побочное действие, последствия передозировки, фармакокинетика, совместное действие с иными лекарственными препаратами, специфика использования при лактации, упаковка и другие данные. Публикуем перечисление советуемых аналогов. Врачи по нашей просьбе высказались о практике употребления этого препарата, спецификах фармакокинетики при различных недугах, для каких-либо категорий больных, при лечении на дому и в клинике. Собственные отклики об эффективности высказали и пациенты. Огромная просьба к вам, дорогие читатели, поведать со всеми подробностями о каждом известном вам случае употребления препарата Эзетрол. Насколько плодотворно его воздействие в сопоставлении с иными лекарствами, какими вы воспользовались? С чем можно сравнить его результативность, есть ли, на ваш взгляд медикаменты более эффективные при аналогичных показаниях? Ваше мнение исключительно важно для всех, кто в дальнейшем столкнется с необходимостью подбора наилучшего метода исцеления.

ATX

C10AX09

Зарубежное названиее

EZETROL

Форма

таблетки

Цена в розничных сетях

1840

Фармокологическая группа

Гиполипидемический препарат

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое воздействие

Активность и эффективность лекарственного средства проявляются только при приёме casdwe os. Основной механизм воздействия активного вещества значительно отличается от принципа работы других лекарственных средств, действие которых направлено на снижение холестерина (гиполипидемические соединения: растительные стиролы, фибраты, секвестранты желчных кислот, статины).

Активный компонент локализуется в тонком кишечнике (в щеточной каёмке), препятствуя дальнейшему всасыванию холестерина из просвета пищеварительного тракта. Принцип воздействия основан на усилении выведения холестерина из организма и препятствию его накоплению в печёночной системе в виде запасов. Лекарственный препарат не влияет на процессы экскреции желчных кислот, что отличает его от медикаментов, которые связывают желчные кислоты.

Эзетрол не ингибирует процессы синтезирования холестерина в печёночной системе, что существенно отличает его от статинов. Клинические исследования в течение 2-х недель показали, что активное вещество способно снижать абсорбцию холестерина в просвете кишечника на 54% по сравнению с контрольной группой-плацебо (в исследовании приняли участие 18 пациентов).

При снижении абсорбции холестерина из просвета кишечника уменьшаются его запасы в печени. Действие статинов направлено на снижение синтезирования ХС. Комплексное воздействие препаратов из разных групп позволяет эффективно бороться с дислипидемией, гиперхолестеринемией, снижая показатели “плохого” холестерина, триглицеридов, общего холестерина. Отмечается рост липопротеидов высокой плотности.

Высокий уровень холестерина является одной из основных причин развития атеросклеротических изменений внутри сосудов, которые вызывают основные сердечно-сосудистые заболевания (стенокардия, гипертоническая болезнь, инфаркт миокарда), инсульты.

Активное вещество не влияет на всасываемость прогестерона, желчных кислот, жирных кислот, триглицеридов, жирорастворимых витаминов А и Д, этинилэстрадиола.

Показания для приема

  • Семейная форма гомозиготной гиперхолестеринемии. Совместно с препаратами-статинами позволяет снизить уровень общего и «плохого» холестерина. Дополнительно может применяться ЛПНП-аферез.
  • Первичная гиперхолестеринемия. Терапия проводится совместно со статинами (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы). Возможна монотерапия (дополнительно к холестеринснижающей диете) у пациентов с семейной и несемейной формой гиперхолестеринемии.
  • Гомозиготная форма ситостеролемии (либо фитостеролемия, для которой характерно повышение растительных стиролов в крови при высоком/нормальном уровне холестерина и адекватном показателе триглицеридов). У пациентов с семейной формой гомозиготной ситостеролемии эзетимиб позволяет снизить уровень кампестерола и ситостерола.

Как правильно осуществлять прием

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Эзетрола – 10 мг 1 раз в суткиКомбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг Эзетрол 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него.Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы Эзетрола не требуется.

Возможные побочные дейстия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации со статинами. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.

У пациентов, принимавших Эзетрол в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата.

При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% – для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения КФК (≥10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол в виде монотерапии, была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в виде монотерапии.

При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, активности печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, парестезии; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности – 2 года.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол.

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

В контролируемых клинических исследованиях при одновременном назначении препарата Эзетрол и препарата класса статинов у больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов (в 3 раз выше ВГН). При назначении данной комбинации контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения КФК (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Поскольку применение эзетимиба в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, назначение препарата Эзетрол таким больным не рекомендуется.

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с препаратом Эзетрол, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболевания желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие данных заболеваний, то терапия препаратом Эзетрол должна быть прекращена.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует проявлять меры предосторожности и проводить регулярный контроль концентрации последнего в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Во время беременности

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.

Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.

В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом – 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности – 2 года.

Состав

Капсуловидная таблетка содержит 10 мг действующего вещества эзетимиба.

Дополнительные компоненты: кроскармеллоза Na, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон.

Дополнительно

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол.

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

В контролируемых клинических исследованиях при одновременном назначении препарата Эзетрол и препарата класса статинов у больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов (в 3 раз выше ВГН). При назначении данной комбинации контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения КФК (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Поскольку применение эзетимиба в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, назначение препарата Эзетрол таким больным не рекомендуется.

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с препаратом Эзетрол, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболевания желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие данных заболеваний, то терапия препаратом Эзетрол должна быть прекращена.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует проявлять меры предосторожности и проводить регулярный контроль концентрации последнего в плазме крови.

Как продается в рознице

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!!! Перед приемом лекарства констультация с врачом обязательна!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Загрузка...

Оставить комментарий